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Oxycodon ist ein halbsynthetisches Opioid-Alkaloid ähnlich dem Morphin mit analgetischer Wirkung. Oxycodon übt seine analgetische Wirkung durch Bindung an Mu-Rezeptoren im Zentralnervensystem (ZNS) aus und ahmt so die Wirkung endogener Opioide nach. Die Bindung an den Opioidrezeptor stimuliert den Austausch von GTP gegen PDB im G-Protein-Komplex und hemmt die Adenylatcyclase, wodurch die cAMP-Produktion verhindert wird. Darüber hinaus wird die Freisetzung nozizeptiver Neurotransmitter wie Substanz P, Gamma-Aminobuttersäure (GABA), Dopamin, Acetylcholin und Noradrenalin gehemmt. Oxycodon hemmt auch die Freisetzung von Vasopressin, Somatostatin, Insulin und Glucagon. Darüber hinaus schließt Oxycodon spannungsgesteuerte N-Typ-Kalziumkanäle und öffnet G-Protein-gebundene Kaliumkanäle.